Результаты применения дутастерида при заболеваниях простаты. О безопасности применения аводарта (дутастерида) у больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы (дгпж) Дутастерид гормональный препарат
Хотя финастерид и дутастерид снижают общий риск развития рака простаты, они также увеличивают вероятность развития рака высокой степени злокачественности, что было опубликовано FDA (Федеральная служба по контролю над качеством пищевых продуктов и лекарств). Авторы добавляют, что, хотя риск невысокий, врачи должны знать о нем. В FDA указывают, что теперь в аннотациях всех препаратов данной группы в разделе Предостережения должна быть информация о риске развития рака простаты высокой степени злокачественности.
Препараты данного класса включают финастерид, дутастерид, туростерид и т.д. Они обладают антиандрогенной активностью и применяются для лечения аденомы простаты и андрогенной алопеции.
В FDA оценили два рандомизированных исследования - PCPT, в котором сравнивали финастерид по 5 мг на фоне плацебо в течение 7 лет, и REDUCE, в котором сравнивали дутастерид по 0,5 мг и плацебо в течение 4 лет. В обоих исследованиях показано снижение риска развития рака простаты у мужчин старше 50 лет, с одновременным повышением риска рака простаты высокой степени злокачественности. Данный тип рака простаты (сумма баллов по Глисону 8-10) вызывает наибольшую летальность, так как обладает агрессивным ростом и быстро прорастает капсулу простаты. Клетки рака большого размера, а сама опухоль плохо поддается лечению и часто рецидивирует. Другой особенностью рака высокой степени злокачественности является то, что его рецидив после лечения в некоторых случаях не сопровождается ростом уровня ПСА, что делает затруднительным его раннюю диагностику. В FDA подчеркивают, что врачи должны обсуждать с пациентами вопрос о смене или прекращении приема ингибиторов 5-а редуктазы.
Описание препарата Аводарт (Дутастерид)
Фармакологическая группа: средства для лечения и профилактики заболеваний предстательной железы; ингибиторы 5-альфа редуктазы
Аводарт (Дутастерид) – ингибитор фермента 5-альфа редуктазы. Ингибиторы редуктазы действуют, предотвращая конверцию тестостерона в более андрогенный компонент ДГТ (дигидротестостерон). ДГТ влияет на возникновение ряда расстройств у мужчин, в том числе на выпадение волос по мужскому типу и развитие доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Аводарт клинически одобрен для лечения симптоматической доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). Несмотря на то, что Аводарт близок по структуре и действию к , он отличается от ингибитора редуктазы первого поколения своей селективностью в тканях. ингибирует изофермент 2-го типа 5-альфа редуктазы, располагающийся в основном в коже головы и предстательной железе. Дутастерид не действует специфически, а ингибирует редуктазы как 1, так и 2 типа. Как таковой, он подавляет преобразования ДГТ во всех тканях, включая кожу головы, печень, предстательную железу и кожу. Из-за этого он также снижает системные уровни ДГТ гораздо более эффективно, чем .
Ингибирующие эффекты ДГТ, которые обеспечивает Аводарт (Дутастерид), могут представлять определенный интерес для культуристов и спортсменов, обеспокоенных, в частности, андрогенными компонентами стероидов на основе тестостерона. Дутастерид способен подавлять андрогенные побочные эффекты, возникающие из-за преобразования ДГТ, заметно изменяя профиль препаратов тестостерона. При применении умеренных доз тестостерона, результатом может стать значительное снижение жирности кожи и акне. У мужчин, страдающих облысением, Аводарт может также уменьшить воздействие тестостерона на линии роста волос. Следует отметить, что в качестве селективного ингибитора второго типа эффективен также для снижения уровня ДГТ в коже головы (и снижения воздействия тестостерона на линии роста волос), но не действует так же хорошо в плане сокращения жирности кожи и акне.
С точки зрения общего потенциала, исследование, опубликованное в «Журнале клинической эндокринологии и метаболизма» (май 2004 года) напрямую сравнивает Аводарт с наиболее близким к нему соединением -пропеция-проскар|Финастеридом]]. В этом исследовании 399 мужчин, страдающих от доброкачественной гипертрофии, были разделены на три группы, принимающие Дутастерид (в дозах 0,01, 0,05, 0,5, 2,5 или 5,0 мг в сутки), (0,5 мг в день) или плацебо, в течение 24 недель. За 24-недельный период, в группе, принимающей Дутастерид, было отмечено мощное ингибирование ДГТ. Благотворное влияние препарата было заметно при широком диапазоне доз. Так, например, ежедневная доза в 5 мг вызывала 98,4% ингибирование уровней ДГТ, в то время как 1/10 этой часть дозы (0,5 мг в день, установленная терапевтическая доза) снижала уровни в среднем на 94,7%.
Результаты сильно отличались от группы, принимающей 5 мг , где было замечено только 70,8% ингибирование. Исследователи также отмечают значительные различия в результатах в группе, принимающей , где у некоторых пациентов было обнаружено лишь 50-55% ингибирование ДГТ.
Помимо преимуществ, у снижения активности 5-альфа-редуктазы есть и некоторые недостатки. С одной стороны, такие сильные андрогены, как ДГТ, способствую нервно-мышечному взаимодействию, помогая развивать силу и мышечную массу. Пользователи ингибиторов редуктазы часто сообщают об уменьшении максимального количества силовых подъемов вскоре после начала применения препарата. Кроме этого, также может понижаться либидо, так как снижаются концентрации ДГТ. Некоторые мужчины для предотвращения подобных проблем вынуждены использовать виагру. ДГТ
также служит в качестве активного эндогенного анти-эстрогена, так как этот не стероид конкурирует с другими веществами (например, тестостероном), для связывания с ферментом ароматазы. При отсутствии этой конкуренции может возникнуть гинекомастия или другие эстрогенные побочные эффекты.
Гинекомастия указывается в качестве побочного эффекта для данного продукта, хотя частота этого заболевания в ходе тестирования была очень низкой (1,1% пользователей).
История
Дутастерид был впервые описан в 1997 году. Препарат был разработан американской фармацевтической компанией GlaxoSmithKline и одобрен FDA в ноябре 2001 года, а год спустя был выпущен в продажу компанией Glaxo под торговым наименованием Аводарт. GlaxoSmithKline также выпускает препарат в ряде других стран Европы и Южной Америки под тем же наименованием.
Аводарт поставляется в мягких желатиновых капсулах, содержащих 0,5 мг каждая.
Структурные характеристики
Аводарт является синтетическим 4-азастероидом. Он имеет химическое обозначение (5 , 17,)-N-{2,5-бис (трифторметил) фенил} -3-оксо-4-азаандрост-1-ен-17-карбоксамид.
Предупреждения по применению (беременность)
Препарат не следует принимать во время беременности. Помните, что Аводарт может проникать через кожу. Беременным или имеющим потенциал забеременеть женщинам строго противопоказано любое применение капсул Аводарта. Блокирующее воздействие Аводарта на ДГТ может вызывать серьезные проблемы в развитии плода мужского пола, даже при применении препарата в очень малых количествах.
Некоторое количество Аводарта также может содержаться в сперме. Все еще неизвестно, может ли лекарственное средство поглощаться во время полового акта в количестве, достаточном для того, чтобы нанести вред развивающемуся плоду мужского пола. Во время терапии рекомендуется использование презервативов или половое воздержание.
Побочные эффекты препарата Аводарт (Дутастерид)
Наиболее частыми побочными реакциями на Аводарт являются импотенция, снижение либидо, а также трудности при эякуляции. В ходе клинических испытаний также наблюдалась гинекомастия, однако лишь у менее чем 1% пациентов. У некоторых пациентов также развилась аллергическая реакция на препарат, включающая сыпь, зуд, отек и крапивницу.
Инструкции по применению препарата Аводарт (Дутастерид)
Ингибиторы редуктазы не могут полностью защитить пользователя от андрогенных побочных эффектов, таких, как вызванное стероидами выпадение волос, усиление жирности кожи и появление прыщей. Ингибиторы редуктазы уменьшают эти побочные эффекты за счет сокращения, а не устранения, уровня андрогенной активности в коже и волосистой части головы. Андрогенные и анаболические эффекты опосредованы тем же рецептором, и в настоящее время не существует способа полностью разделить два этих свойства. Дигидротестостерон также не является уникальным по своей способности содействовать андрогенному облысению (облысение по мужскому типу). Ингибирование ДГТ, следовательно, не обеспечивает полную защиту против этого побочного эффекта. Ингибиторы редуктазы применимы только с тестостероном, метилтестостероном и флуоксиместероном.
Эти три препарата превращаются в сильные «дигидро» производные фермента редуктазы. Нандролон и некоторые из его производных ослабевают при взаимодействии с этим ферментом, так как их «дигидро» метаболиты очень плохо связываются с андрогенными рецепторами. Ингибирование редуктазы может активизировать андрогенные побочные эффекты.
Метандростенолон и болденон подвергаются конверсии в более сильные 5-альфа-восстановленные метаболиты, но не настолько, чтобы как-то влиять на андрогенность. Большинство других синтетических анаболических стероидов
не зависят от фермента редуктазы и ингибиторов редуктазы.
При использовании в медицине для лечения симптоматической доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), Дутастерид принимается в дозировке 0,5 мг (1 капсула) в день. При использовании бодибилдерами и атлетами для уменьшения андрогенности при применении тестостерона, метилтестостерона или флуоксиместерона, Дутастерид обычно принимают в дозе 0,5 мг (1 капсула) один раз каждые 1-2 дня. Препарат, как правило, принимают в течение всего времени применения стероидов.
Дорогой читатель, ниже будет приведено несколько заковыристых химических названий и пара аббревиатур, но по-другому трудно объяснить отличие в действии финастерида и дутастерида. В итоге все будет максимально просто и понятно, не пугайтесь.
Первое сокращение ДГПЖ (доброкачественная гиперплазия предстательной железы) — это заболевание, которое лечат данными препаратами. Теперь про то, что они регулируют в организме: 5-альфа-редуктаза (5АР) — это фермент, отвечающий за переход гормона тестостерона в дигидротестостерон и бывает 2-х типов. Именно дигидротестостерон (ДГТ) негативно влияет на размеры простаты при ДГПЖ и на волосяные фолликулы, нарушая длительность фаз роста и выпадения волос.
В чем разница?
Финастерид — основной активный компонент таких препаратов, как Пенестер, Финаст, Проскар и других одноименных (аналогов дешевле), например, отечественные Финастерид-Тева, ОBL. Угнетая 5альфа-редуктазу препарат уменьшает количество ДГТ в крови. В отличие от дутастерида, действует только на один из двух типов данного фермента — второй, который в основном обнаруживается как раз в предстательной железе. Таким образом со своей основной ролью в уменьшении объема простаты Финастерид доказанно справляется в рекомендованных дозах, а для борьбы с облысением достаточно даже десятой части от этих доз.
Дутастерид — в виде монопрепарата на нашем рынке доступен пока только под брендом Аводарт, который выпускается капсулами по 0,5 мг. Главное отличие от оппонента в подавлении обоих типов 5АР. Клинические исследования показали, способность дутастерида в снижении ДГТ значительно выше (0,5 мг/день), чем у оппонента (5 мг/день).
Второе преимущество в том, что тип 5альфа-редуктазы, который игнорируется финастеридом, больше преобладает в коже. Поэтому дутастерид часто позиционируют как более эффективное средство для прекращения выпадения волос при андрогенетической алопеции. Однако учитывая доказанную эффективность малых доз финастерида (1 мг) при АГА и разницу в цене, то преимущество сомнительно.
Если финастерид и дутастерид сравнить по безопасности и частоте побочных действий, то они примерно одинаковы. ДГТ, который они понижают, вырабатывается организмом не просто так: сравнительные испытания подтвердили снижение либидо на первом году применения по сравнению с плацебо. Оба не являются препаратами выбора при облысении у женщин.
Что лучше и выводы?
Подводя итог, можно сказать, что теории дутастерид эффективнее, поскольку ингибирует и I и II типы 5АР против только II у финастерида. Но на практике как краткосрочное, так и долгосрочное лечение обоими средствами приводит к уменьшению объема предстательной железы, увеличению скорости мочеиспускания и облегчению симптомов. Препараты одинаково снижают риски после хирургических операций на простате и имеют аналогичный профиль безопасности.
В 2012 году минздрав США выдал предупреждение о том, что на фоне общего снижения появляется повышение риска его отдельным опасным видом при лечении этими ЛС. Отозваны они не были, но заявлено о неоходимости проводить тщательное обследование пациентов до лечения с контролем в процессе.
На сегодняшний день недостаточно убедительных доводов в пользу того, что дутастерид однозначно лучше. Особенно если учитывать серьезную разницу в стоимости курсов, при которой лечение финастеридом обойдется в 4-5 раз дешевле.
Дутастерид — это лекарство для лечения аденомы простаты и остановки выпадения волос у мужчин. В отличии от финастерида связывается с 5-альфа-редуктазой первого и второго типа. Влияет на первопричину облысения, но не стимулирует рост новых волос, поэтому используется вместе с миноксидилом . Удерживает существующие волосы и замедляет дальнейшее облысение. Препарат выпускается в виде таблеток и принимается внутрь каждый день.
Вопросы и ответы про дутастерид:
Если вы намерены принимать препараты на основе дутастерида для лечения облысения, то сначала вам нужно обязательно проконсультироваться у своего терапевта и трихолога. Дутастерид нельзя принимать женщинам и детям.
Чем дутастерид отличается от финастерида?
Финастерид ингибирует 5-альфа редуктазу второго типа, в то время как первый тип остается нетронутым. Дутастерид ингибирует оба типа 5-альфа редуктазы, что может значительно улучшить терапевтический эффект, так как первый тип составляет примерно 30% от всей 5-альфа-редуктазы. Если у конкретного человека первый тип 5-альфа-редуктазы более активен, чем второй тип или если чувствительность рецепторов высока, то даже эти 30% процентов могут сыграть большую роль в лечении облысения.
Какие препараты на основе дутастерида применяются?
Или Avodart - это препарат, содержащий 0.5 мг дутастерида в каждой таблетке. Изготавливается компанией GlaxoSmithKline. Применяется для лечения аденомы простаты. Официального аналога для лечения облысения не существует, как в случае с финастеридом (Пропеция). Но это не мешает использовать аводарт для остановки выпадения волос. Также существует индийский аналог Аводарта - Дупрост (Duprost), который изготавливает компания Cipla. Каждая капсула содержит 0.5 мг дутастерида.
Как принимают дутастерид для лечения облысения?
Принимают 0.1 мг дутастерида 3 раза в неделю и 4 раза 0.5 мг финастерида через день. Такая схема позволяет достичь хороших результатов и снизить побочные эффекты, о которых мы поговорим отдельно. Тоесть таблетку аводарта делят на 5 частей. Определить подходящую дозировку можно также на основе графиков изменения уровня дигидротестостерона, которые представлены ниже.
Дутастерид лучше принимать на пустой желудок, это обеспечивает увеличение концентрации в крови на 10-15% (первоисточник Avodart: Highlights of prescribing information смотрите раздел 12.3 Pharmacokinetics - Absorbtion).
Как уменьшаются уровни дигидротестостерона при приеме дутастерида и финастерида?
Как влияет дутастерид на густоту волос?
Если верить этому графику (первоисточник Avodart), то 0.1 мг дутастерида по эффективности аналогичен 5 мг финастерида и в среднем обеспечивает вам +72 волоса на круглый участок кожи головы диаметром 2.54 см (1 дюйм). Замеры на этом графике были сделаны 6 месяцев после начала лечения. Доза дутастерида в 0.5 мг ежедневно обеспечивает +92 волоса на аналогичную площадь кожи.
На сегодняшний день очень популярным становится препарат "Аводарт". Отзывы, инструкция, цена будут рассмотрены в данной статье. Вы сможете узнать все до мельчайших подробностей: фармакологическую группу медикамента, его состав, способ применения и многое другое.
Описание препарата и форма выпуска
Некоторым своим пациентам врачи выписывают «Аводарт». Инструкция по применению, цена, отзывы должны быть больными изучены перед тем, как принимать рекомендованный медиком препарат. Прежде всего, стоит знать, что он выпускается в виде желатиновых продолговатых капсул желтого цвета.
Данный медикамент вы сможете найти в аптеке. Он продается в картонной коробке, в которую помещены несколько блистеров. В одной упаковке может быть 30 или 90 капсул. Главным и активным веществом препарата является дутастерид. Но это не единственный компонент средства. В составе также можно найти глицерин, желатин, лецитин и оксид железа.
Когда стоит применять?
Средство для лечения простатита - «Аводарт» (Avodart). Лекарство отлично справляется с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Помогает уменьшить ее размеры и облегчить симптоматику. При этом мочеиспускание будет проходить не так болезненно. Кроме того, будет уменьшена его частота, а это очень важно в ночное время суток. Снижается риск оперативного вмешательства в несколько раз.
Отлично характеризуют «Аводарт» отзывы. Кто лечился, говорит, что медикамент является эффективным. Врачи также утверждают о его позитивном воздействии на организм. По их словам, наблюдается много случаев полного излечения мужчин. Однако данный препарат имеет и свои недостатки.
Противопоказания
Стоит обратить внимание на то, что данное средство имеет несколько противопоказаний, отнестись к которым стоит со всей серьезностью. Лекарство содержит вещество - дутастерид. Если у вас наблюдается повышенная чувствительность к этому или другим компонентам препарата, то он вам противопоказан.
Не стоит назначать вещество и при повышенной чувствительности к ингибиторам 5α-редуктазы. Препарат ни в коем случае нельзя употреблять детям и женщинам препарат «Аводарт». Отзывы, кто лечился, оставляет разные. Но некоторые пациенты говорят, что средство не рекомендовано и тем людям, у которых обнаружена печеночная недостаточность.
Способ применения
Употреблять данное лекарство можно независимо от приемов пищи. Взрослым и пожилым мужчинам рекомендуется выпивать одну таблетку в день, не раскусывая ее, запивая большим количеством воды. Специалисты настоятельно не рекомендуют открывать капсулу, так как ее содержимое способно вызвать сильное раздражение носоглотки.
Являются доказательством результативности лекарства «Аводарт» отзывы: люди уверяют, что замечают результат очень быстро, после чего перестают употреблять средство. Однако для полного устранения недуга требуется, как минимум, полгода. Поэтому врачи настоятельно рекомендуют не прерывать курс лечения. Только по прошествии 6 месяцев можно оценить сложившуюся терапевтическую картину.
Препарат может приниматься как самостоятельный источник поступления нужных организму элементов, так и в совокупности с другими лекарствами. Через почки вещество практически не выделяется. Поэтому «Аводарт» может употребляться пациентами с почечной недостаточностью.
Случаи передозировки
Они редко случаются. Такое говорят о лекарстве препарат «Аводарт» отзывы. Кто лечился, сообщает о том, что случаев плохого самочувствия после приема у них не наблюдалось. Это же подтверждают и медицинские исследования. Даже если превысить ежедневную дозу в восемьдесят раз и употреблять ее в течение нескольких дней, ничего плохого не произойдет. Однако в целях личной безопасности врачи не рекомендуют этого делать. Если же вы немного превысили дозу, то со следующего дня просто начните употреблять препарат так, как вы делали и до этого.
Влияние препарата на деторождение
Очень хвалят «Аводарт» отзывы. Кто лечился, утверждает, что можно зачать ребенка даже во время употребления средства. Это подтверждают и многочисленные клинические испытания. Медицинские исследования в области изучения сперматозоидов показали, что через 52 недели применения препарата значительно уменьшилось количество спермы, немного замедлилось движение самих "головастиков". Однако их концентрация и особенности в строении не изменились.
Дутастерид противопоказан представительницам прекрасной половины человечества, так как еще не исследовано его влияние на женский организм. Однако, судя по отзывам врачей, существует информация, что данный элемент может вызвать замедленное развитие наружных половых органов у ребенка. Может ли проникать в детский организм вещество через молоко матери? Это, к сожалению, пока неизвестно.
Фармакокинетические свойства
Отзывы об «Аводарте» имеют разносторонний характер. Большинству пациентов он начал помогать уже через неделю ежедневного применения. Однако были замечены случаи, когда средство начало действовать только через полгода от начала лечения.
Специалисты сообщают, что концентрация данного препарата в крови является максимальной через полтора часа после его введения в организм. При этом его биологическая доступность находится в пределах 55-60 процентов. Препарат можно употреблять в любое время, независимо от приемов пищи. Это не влияет на его кинетические свойства. Активный компонент препарата очень прекрасно связывается с белками плазмы. Судя по отзывам медиков, около двенадцати процентов вещества попадает в сперму.
Как выводится из организма
Компоненты препарата очень активно метаболизируются в организме человека. Лишь только несколько процентов вещества выводится через кишечник. А вот, по словам специалистов, полное выведение дутастерида осуществится только через месяц-полтора. Пациенты, принимающие препарат «Аводарт», после сдачи анализов крови заметили, что даже через полгода остатки вещества остаются в организме.
«Аводарт»: отзывы
Кто лечился препаратом? Многие мужчины. Опираясь на их отзывы, можно сделать двоякие выводы. Многие пациенты недовольны высокой стоимостью препарата и низкой его эффективностью. Лекарство является очень популярным у мужчин для профилактики и лечения ДГПЖ. Многие пациенты сообщают, что после годового применения предстательная железа значительно уменьшилась в объеме. Но как только они перестали применять лекарство, все стало на свои места.
Некоторые пациенты жалуются на эректильную дисфункцию, а также на снижение либидо во время приема средства. Однако специалисты утверждают, что такие явления неопасные. Они исчезнут сами по себе через три-четыре месяца регулярного употребления препарата. Однако, несмотря на немалое количество отрицательных отзывов, существует и много положительных. Мужчины хвалят препарат, говоря, что он вернул здоровье их
«Аводарт»: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги
Данные капсулы имеют немалую цену. Из-за этого можно услышать много отрицательных отзывов о препарате. Ведь вдобавок ко всему могут наблюдаться и негативные реакции организма, такие, как плохое настроение и депрессия, высыпания на коже, существенное выпадение волос или, наоборот, их очень быстрый рост. Но больше всего волнует мужчин снижение полового влечения.
Средняя цена за тридцать таблеток колеблется в районе 1500-1800 рублей. «Аводарт» (капсулы), отзывы и рекомендации о которых описаны в данной статье, имеют множество аналогов, продающихся в любой аптеке по более низкой цене. Обратите внимание на такие из них: «Простан», «Аденостерид», «Пенестер».
Итак, в этой статье была детально описана к препарату «Аводарт» инструкция по применению. Цена, отзывы также были представлены вашему вниманию. Берите их во внимание и будьте здоровы. Главное - не занимайтесь самолечением. Обращайтесь к опытному врачу, если возникла проблема.